薄力士口溶錠100mg為靜脈血管平滑肌內cGMP特定型第五型磷酸二酯酶（磷酸二酯酶，PDE 5），其，使血管平滑肌細胞cGMP量增加，使血管平滑肌鬆弛，而降低肺動脈壓力，西地那非對全身性血糖影響較小。